Descubrimiento puede desentrañar 300 millones años de edad molecular mysteryWOODLAND HILLS, Calif. (20 de febrero) - Zengen, Inc. ha anunciado hoy que sus científicos han desarrollado un péptido 'súper' que mata Candida albicans (C. albicans), un organismo unicelular que es la especie de levadura más frecuentes en el tracto gastrointestinal humano (GI) tracto. Un hongo común, C. albicans causa una variedad de infecciones, incluyendo la vaginitis. Este organismo puede invadir los tejidos y producir infecciones fatales en individuos con sistemas inmunes comprometidos, como los que sufren de VIH / SIDA o de someterse a trasplantes de órganos o de médula.
Este descubrimiento, dicen los investigadores, también puede ser una clave para la comprensión de uno de los mayores misterios de la Madre Naturaleza Ehow un péptido que ha existido en la misma forma por lo menos desde el período de Pennsylvania de la era Paleozoica (hace más de 300 millones de años) realmente funciona en la modulación de las respuestas inflamatorias e inmunes.
El estudio, "Novela una hormona estimulante de melanocitos de Péptidos análogos con alta Candidacidal Actividad", está programado para aparecer en el 20 de febrero de la revista Journal of Medicinal Chemistry, una revista revisada por pares de la Sociedad Química de Estados Unidos, el mayor científico del mundo la sociedad.
Los científicos apuntan a encontrar a-MSH análogos con mayor actividad antimicrobiana y para llegar a una mejor comprensión de las relaciones de péptidos de actividad-estructura antifúngica contra C. albicans a través del diseño, la síntesis y el ensayo de nuevos análogos peptídicos en los que se hicieron varias modificaciones. Dado que los datos anteriores sugirieron que los efectos antimicrobianos de a-MSH eran mediada por el receptor, el equipo de investigación decidió centrarse en la secuencia de un ácido amino-MSH (6-13), que contiene la secuencia central invariante Su-Phe-Arg-Trp ( 6-9) que es importante para la unión a los receptores de melanocortina conocidos. Un segundo foco estaba en la secuencia Lys-Pro-Val (11-13) que se sabe que es importante para la actividad antimicrobiana.
En este estudio estructura-actividad, el equipo desarrolló varios compuestos que tienen mayor actividad que un candidacidal-MSH y, de hecho, un péptido particular (número 19) mató a casi 100 por ciento (99,7 por ciento) de células de Candida en experimentos repetidos. Además, los resultados indican que las sustituciones en la secuencia de aminoácidos a-MSH (6-13) pueden aumentar o reducir las influencias candidacidal del péptido. Este descubrimiento podría ayudar a los científicos a entender el mecanismo de acción único de a-MSH péptidos, que son sustancialmente diferente de la de la mayoría de los agentes antimicrobianos que causan daño directo a la membrana microbiana.
"El poder de esta nueva a-MSH analógica contra C. albicans parece ser significativamente mayor que otros péptidos conocidos, ya que es súper potente, super-estable y super-resistente", declaró Paolo Grieco, Profesor Asociado, Departamento de Química y Toxicología Farmacéutica de la Universidad de Nápoles, Italia, y autor principal del artículo. "No sólo hemos mejorado sobre la Madre Naturaleza mediante el desarrollo de un péptido 'súper' que mata a C. albicans, pero también puede haber descubierto la clave para entender cómo a-MSH realmente funciona - a través de un receptor en la levadura que aún no se ha identificado . "
A diferencia de los virus o bacterias, células fúngicas tales como levadura se asemejan a las células del cuerpo humano y, por tanto, pueden ser difíciles de tratar. Cada vez hay más pruebas de que las cepas de C. albicans se vuelven resistentes a los tratamientos actuales - que permiten estos hongos para asumir poderes 'súper'.
"Este nuevo análogo de péptido parece ser diferente de los péptidos antimicrobianos conocidos, tales como a-MSH, que han existido durante cientos de millones de años", dijo Ettore Novellino, Profesor y Decano de la Facultad de Farmacia de la Universidad de Nápoles, Italia, y co-autor del artículo. "Es evidente que hay más investigación que debe realizarse sobre nuevas moléculas de Zengen y estamos entusiasmados con las enormes implicaciones clínicas de nuestro descubrimiento."
Moléculas patentadas de Zengen se desarrollaron a partir de más de 25 años de investigación original en los EE.UU., Europa y Asia en moléculas peptídicas derivadas de alfa-hormona estimulante de melanocitos (a-MSH). Una molécula de origen natural, a-MSH modula las respuestas inflamatorias e inmunes. James Lipton, Ph.D., director del Zengen científica, presidente del consejo asesor científico y director, y sus colaboradores demostró por primera vez que a-MSH posee propiedades anti-inflamatorias y descubrió la actividad específica de la región tripéptido carboxi-terminal (C péptido-terminal) del péptido a-MSH. Estos descubrimientos condujeron al desarrollo de moléculas de péptidos de propiedad de Zengen, incluyendo CZEN 002, un octapéptido sintético. Zengen está llevando a cabo I / II de ensayos clínicos de fase con CZEN 002 en vaginitis.
"En última instancia estos nuevos hallazgos, junto con los resultados de la investigación en curso con nuestras moléculas patentadas, tales como nuestros ensayos clínicos en vaginitis con CZEN 002, podrían conducir al desarrollo de agentes farmacéuticos valiosos para controlar el crecimiento de la levadura", agregó el Dr. Lipton, el estudio co -autor. "Esta es una enorme promesa de cambiar la forma en enfermedades inflamatorias e infecciosas son tratados."
Acerca de Candida albicans
Mientras que las especies de Candida (incluyendo C. albicans, así como la no-albicans C. parapsilosis, C. tropicalis, C. kefyr, C. krusei y C. glabrata), son parte de la flora normal de las membranas mucocutáneas, C. albicans representa aproximadamente el 80 a 95 por ciento de todas las infecciones por hongos. Un organismo simple, unicelular crucial para la elaboración de cerveza y hornear pan, C. albicans es un habitante común de los seres humanos sanos que causan numerosas infecciones por hongos incluyendo la candidiasis, dermatitis del pañal, esofagitis y las infecciones en las mujeres. Es común en los hospitales y este simple hongo puede ser Eleading mortal para las infecciones que amenazan la vida en las personas con sistemas inmunes comprometidos, como las personas diagnosticadas con VIH / SIDA o sometidos a trasplantes de órganos o trasplantes de médula ósea. Por otra parte, si entra en el torrente sanguíneo de un individuo, C. albicans puede crecer en los riñones o del corazón válvulas, en particular válvulas artificiales, provocando de este modo la insuficiencia cardíaca e incluso la muerte.
Hay evidencia creciente de que las cepas de C. albicans se vuelven resistentes a los tratamientos disponibles comunes. Además, los fármacos disponibles tienen ciertos efectos secundarios tales como ardor, picazón y la irritación y algunos, como los azoles orales, sufren el inconveniente de la posible toxicidad sistémica. Un inconveniente adicional de tratamiento con agentes actuales es su eficacia limitada en ciertas enfermedades, como la vaginitis, debido a la no-C. albicans.
Acerca Zengen, Inc.
Zengen, Inc. es una compañía biofarmacéutica centrada en el descubrimiento, desarrollo y comercialización de productos innovadores para tratar y prevenir la infección y la inflamación a través de la aplicación de sus tecnologías de péptidos patentados. Nuevas moléculas de Zengen ofrecer soluciones anti-infecciosos y anti-inflamatorias de base amplia para múltiples enfermedades y trastornos, desde la infección de levadura para el trasplante, y tienen el potencial de alterar significativamente la forma en que estas enfermedades son tratadas. Para obtener más información acerca de Zengen, por favor visitwww.zengen.com.
Zengen, Inc. Declaración de futuro Disclaimer
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